治疗尿石症的临床药物主要有三种：
一、缓解肾绞痛症状的药物
这些药物包括肛门消炎痛栓、肌肉注射阿托品、度冷丁、孕酮等。肾绞痛的诊断一旦确定，就可以用这些药物治疗。当然，静脉输液和利尿剂也可以促进结石的排出，从而达到缓解症状的目的。这种药物只能发挥作用"救急"的作用。
二、促进结石排出的药物
这些药物包括各种类型的排石冲剂。目前市场上常用的排石药多为中药制剂或中成药。这些制剂的主要成分是金钱草、海金沙、车前子、石芦苇、茯苓、鸡内金、玉米须、胡桃仁等。金钱草的排石效果比较肯定，它还具有利尿作用，能使尿液变酸，促进结石溶解。常用的中成药有:肾石通冲剂、排石颗粒、石淋通等。这些中成药的主要成分也是金钱草，对直径小于1厘米的细小结石和体外冲击波碎石有显著的辅助治疗作用。以往盛行的"总攻疗法"，结石的排出也通过利尿促进输尿管蠕动。这种药物可以起作用"治标"的作用。
三、溶石及防止结石增大的药物
在众所周知的许多结石成分中，只有两种成分可以通过药物溶解，即尿酸和胱氨酸。因为这两种成分的结石是在酸性条件下形成的，所以大量饮用水(保持24小时尿量3 000毫升左右)和服用碱性药物这些结石。能碱化尿液的药物有柠檬酸钾、柠檬酸钠、重碳酸钠等。同时服用别嘌呤醇(对尿酸)、青霉素胺(对胱氨酸)，有望溶解结石。一般口服剂量为每天3克柠檬酸钾，每天4~12克柠檬酸钠或重碳酸钠，可使尿液酸碱度(pH)在7~8之间，溶解结石，防止新生结石形成。一些中草药也有溶石作用，如金钱草、海金沙、石芦苇等。草酸钙、磷酸钙、磷酸镁铵等其他成分的结石没有有效药物溶解，只能通过体外冲击波碎石和手术治疗。
对尿路感染引起的结石，治疗原则是彻底清除结石，治愈尿路感染。除了抗生素治疗感染外，还可以使用乙酰异羟啶酸、羟基脲等尿素酶抑制剂，防止尿素在尿素酶催化下分解成铵离子，有利于磷酸镁铵的沉淀，从根本上防止感染结石的形成。必要时也可以服用酸化尿液药物(如氯化铵和维生素)C)增加磷酸镁铵和磷酸钙的溶解度，增强抗生素。
这种药物可以起作用"治本"的作用。
尿路结石患者在治疗过程中应尊重医生的意见。非手术治疗(如排石治疗)只能用于体积小、在输尿管停留时间短、对肾功能影响小的结石。在治疗过程中，必须定期检查结石的活动，了解治疗效果。实践证明，结石在输尿管某一部位停留一个半月以上后，再次移动的机会很小。在排石过程中，如果结石长时间无法攻击，应找出原因，观察是否有感染、肾功能损伤、梗阻加重等。一旦出现上述情况，应果断停止石材排放治疗，改用其他非手术治疗方法（如体外冲击波碎石）或及时手术，以免对肾功能产生更大影响。应指出，治疗泌尿系结石的最终目的是保护肾功能。上述药物治疗只有在肾功能好的基础上才有意义。否则，盲目地长期服药，拒绝手术治疗，将会导致一系列合并症，最后损伤肾功能，甚至导致肾功能不全，这就后悔莫及了。
