雄激素对前列腺增生起着至关重要的作用。研究表明，患有明显的前列腺增生患者，血清雄激素水平上升的同时，雄激素的受体也增加，随着年龄的增长前列腺增生，与持续的雄激素刺激作用密切相关。
雄激素能以促进前列腺细胞的丝绸分裂，在促进前列腺生长、保持结构和功能的完整性方面发挥着重要作用。雄激素不足时，如去势或其他疾病导致睾丸功能丧失，患者前列腺不发育、萎缩、功能减退。如果能及时补充外源性雄激素，可以促进前列腺的生长，恢复原状和功能。
在前列腺组织中，雄激素的主要作用方式是通过5α-还原酶的作用，从睾酮转化为双氢睾酮，对其目标细胞产生作用，如5α-还原酶不足或雄激素受体变异的人，不会发生前列腺增生。服用5α-还原酶抑制剂，使睾酮无法转化为双氢睾酮，可减轻约1/3患者的前列腺重量。
前列腺增生患者在应用促黄体激素释放激素困扰剂后，抑下丘脑-垂体轴，使患者前列腺萎缩，体积减小，降低腺上皮柱状细胞的高度，同时大部分患者的排尿异常症状减轻，尿流率也有所改善。如果中断治疗，这些症状将再次出现。雄激素的撤退对增生前列腺的作用进一步证明了雄激素与前列腺增生的密切关系。
