万艾可(西地那非片，简称西地那非片)，俗称"伟哥"，是世界上第一个口服PDE5 抑制剂(5 用于治疗男性勃起功能障碍(又称阳痿或阳痿)的磷酸二酯酶抑制剂ED)，推动ED治疗取得革命性进展，有效提高阴茎勃起硬度。
阴茎勃起的生理机制涉及性刺激过程中一氧化氮(NO)的释放。NO 激活鸟苷酸环化酶，导致环磷酸鸟苷 (cGMP) 水平增加，使海绵体内平滑肌松弛，血液流入。西地那非对离体海绵体没有直接松弛作用，但可以抑制海绵体的分解cGMP 的5 型磷酸二酯酶(PDE5)增强一氧化氮(NO)的作用。当性刺激导致局部NO 释放时，西地那非抑制PDE5可增加海绵体内cGMP 水平，放松平滑肌，血液流入海绵体。在没有性刺激的情况下，推荐剂量的西地那不起作用。
体外实验显示西地那非对PDE5 有选择性。它对PDE5 对其他已知磷酸二酯酶的影响远强于其他已知磷酸二酯酶(对PDE6 作用的10 倍，对PDE1 作用的80 多倍、对PDE2，PDE3，PDE4，PDE7，PDE8，PDE9，PDE10，PDE11 作用的700 多倍)。西地那非对PDE5 选择是对的PDE3 的4000 由于后者与心肌收缩力的控制有关，这一特征具有重要意义。西地那非对PDE5 约是对的PDE6 作用的10 倍。PDE6 是存在于视网膜中的一种酶，与视网膜的光转化通路有关。西地那非对PDE6 选择性较低是其在高剂量或高血浆浓度下出现色觉异常的原因。
除人类海绵体平滑肌外，在血小板、血管、内脏平滑肌和骨骼肌中也发现了低浓度PDE存在。西地那非在这些组织中PDE5 抑制可能是增强一氧化氮抗血小板聚集（体外实验）、抑制血小板血栓形成（体内实验）和舒张外周动静脉（体内实验）的基础。
健康男性志愿者口服西地那非1000mg，导致坐位血压下降(平均收缩压/舒张压).3/5.3 mmHg)。服药后 1-2 坐位血压下降最明显，服药后8小时与安慰剂组无区别。mg、50mg 或100mg 西地那非对血压的影响没有明显差异。同时服用硝酸酯类药物的患者效果更大。
8对器质性或心理勃起功能障碍患者 在双盲和安慰剂交叉对照试验中，通过硬度计测量勃起硬度和持续时间，发现服用西地那非后，性刺激引起的勃起比安慰剂组有所改善。测定疗效持续时间的试验表明，疗效可持续至4 小时。
