人体内酶反应和非酶反应可能会产生自由基，自由基与老化密切相关，自由基会导致细胞结构的破坏，影响机体老化。褪黑素通过清除自由基，抗氧化和抑制脂质过氧反应保护细胞结构，防止DNA损伤，降低体内过氧化物的含量。达到延缓人体老化的效果。
2改善睡眠
褪黑素通过对内分泌系统的调节起到改善睡眠的作用，可以缩短睡前觉醒时间和睡眠时间，改善睡眠质量，睡眠中觉醒次数明显减少，延长浅睡阶段，第二天早上觉醒门槛下降，具有较强的调整时差功能。而且催眠效果理想，毒性极少，长期不大量服用几乎没有副作用。
3抗击肿瘤
褪黑激素对137Csγ射线(150cgy)引起的人体外周淋巴细胞染色体损伤具有明显的保护作用，具有剂量-效果关系。对自由基产生的物理和化学致突变性和致癌性有拮抗作用。另外，褪黑激素对自力霉素C引起的致突变性也有保护作用。褪黑激素能降低化学致癌物(黄樟素)诱发的DNA加成物的形成，防止DNA损伤。褪黑激素通过骨髓T-细胞促进内源性粒性白细胞，巨噬细胞促进积聚因子的产生，可作为肿瘤的辅助治疗。
4调节免疫
褪黑素与机体免疫功能密切相关，褪黑素合成抑制与降低人体液体和细胞免疫效果有关。大量试验表明，黑素可以提高身体免疫功能，增加胸腺重量，提高淋巴细胞增殖反应，激活Th细胞释放白细胞介素和干扰素，提高NK细胞和其他免疫成分的活性。褪黑素还可以通过其他内分泌系统，如丘脑垂体-肾上腺等发挥免疫调节作用。
